苯磺酸氨氯地平片

苯磺酸氨氯地平片说明书

请仔细阅读说明书并按说明使用或在药师指导下购买和使用

商品名	苯磺酸氨氯地平片	通用名	络活喜
规格	5mg*7T	剂型	片剂
批准文号	国药准字H10950224	生产企业	辉瑞制药有限公司
用法用量	1.治疗高血压的初始剂量为5mg，每日一次，最大剂量为10mg，每日一次。虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为2.5mg，每日一次；此剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在7～14天后开始进行。如临床需要，在对患者进行严密观测后，可更快地开始剂量调整。2.治疗心绞痛的初始剂量为5～10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗，大多数人的有效剂量为10mg/日。
不良反应	在临床对照研究、开放研究或上市后应用中，患者下列事件的发生率0.1%，具相关性尚不确定，在此列出以提醒医生关注：心血管系统：心律失常（包括室性心动过速以及房颤），心动过缓，胸痛，低血压，外周局部缺血，晕厥，心动过速，体位性头晕，体位性低血压，血管炎。中枢及外周神经系统：感觉迟钝，周围神经病变，感觉异常，震颤，眩晕。胃肠系统：食欲减退，便秘，消化不良，吞咽困难，腹泻，肠胃胀气，胰腺炎，呕吐，牙龈增生。全身：过敏性反应，乏力，背痛，热潮红，全身不适，疼痛，僵直，体重增加，体重下降。肌骨骼系统：关节痛，关节病，肌肉痛性痉挛，肌痛。精神病学：性功能障碍（男性和女性），失眠，神经质，抑郁，梦境异常，焦虑，人格障碍。呼吸系统：呼吸困难，鼻衄。皮肤及附属物；血管性水肿，多形性红斑，瘙痒，皮疹**，红斑疹，斑丘疹。在安慰剂对照研究中，这些事件的发生率小于1%，但是在所有多剂量的研究中，这些副反应的发生率在1%至2%。感觉异常：视觉异常，结膜炎，复视，眼痛，耳鸣。泌尿系统：尿频，排尿障碍，夜尿。自主神经系统：口干，多汗。营养代谢：高血糖，口渴。造血系统：白细胞减少，紫癜，血小板减少。下列事件发生率<0.1%：心衰，心律不齐，早搏，皮肤变色，荨麻疹，皮肤干燥，脱发，皮炎，肌无力，颤搐，共济失调，肌张力过强，偏头痛，皮肤发凉，情感淡漠，兴奋，健忘，胃炎，食欲增加，稀便，咳嗽，鼻炎，排尿困难，多尿，嗅觉障碍，味觉障碍，视觉调解异常以及干眼症。其他偶发的不良反应很难与合用药物的作用或伴随疾病相区分，如心肌梗死或心绞痛。常规试验室检测数据在氨氯地平治疗中并没有临床显著性的变化。血钾，血糖，甘油三酯，总胆固醇，高密度脂蛋白胆固醇，尿酸，尿素氮或肌酐均没有临床相关变化。 (详见包装内部说明书)
注意事项	1.心绞痛和/或心肌梗对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的病人禁用。死：罕见。有严重的阻塞性冠状动脉疾病的患者，在开始应用钙通道拮抗剂治疗或加量时，会出现心绞痛发作频率、时程和/或严重性上升，或发展为急性心肌梗死，机制不明。2.低血压：由于本品逐渐产生扩血管作用，口服一般很少出现急性低血压。但本品与其它外周扩血管药物合用时仍需谨慎，特别是对于有严重主动脉瓣狭窄的病人。3.心力衰竭患者：钙通道阻滞剂应慎用于心衰患者。4.肝功能不全患者：严重肝功能不全患者应慎用本品。5.肾功能衰竭患者：肾衰患者的起始剂量可
主要成分	苯磺酸氨氯地平。【性状】本品为白色或类白色片。
适应症	1.高血压病。可单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用。2.慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。
禁忌	对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的病人禁用。
药物相互作用	1. 体外数据体外研究数据显示：本品不影响地高辛、苯妥英钠、华法林或吲哚美辛与血浆蛋白的结合。 2. 西咪替丁与西咪替丁合用不改变氨氯地平的药代动力学。 3. 葡萄柚汁 20 名健康志愿者同时服用240ml 葡萄柚汁和单剂量10mg 氨氯地平，未见对氨氯地平药代动力学有明显影响。 4. 镁铝氢氧化物抗酸药同时服用镁铝氢氧化物抗酸药和单剂量苯磺酸氨氯地平，未见对氨氯地平的药代动力学有明显影响。 5. 西地那非单剂量100mg 西地那非不影响原发性高血压患者中氨氯地平的药代动力学参数。二药合用，每种药品都能独立地发挥其降压效果。 6. 阿托伐他汀 10mg 本品多次给药合并使用80mg 阿托伐他汀，阿托伐他汀的稳态药代动力学参数无明显改变。 7. 辛伐他汀 10mg 氨氯地平多次给药合并使用80mg 辛伐他汀，辛伐他汀的暴露量比单独使用辛伐他汀增加了77%。服用氨氯地平的患者应将辛伐他汀剂量限制在20mg/日以下。 8. 地高辛合用本品和地高辛不改变正常志愿者血浆地高辛水平或肾脏的地高辛清除率。 9. 乙醇（酒精） 10mg 的本品单次或多次给药，对乙醇的药代动力学无显著的影响。 10. 华法林本品与华法林合用不改变华法林的凝血酶原反应时间。 11. CYP3A4 抑制剂在老年高血压患者中日剂量180mg 地尔硫卓与5mg 本品同服，导致氨氯地平全身暴露量增加60%。本品在健康志愿者中与红霉素同服未显著影响氨氯地平全身性暴露量。但是CYP3A4 强抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、利托那韦）可能较地尔硫卓增加氨氯地平血浆浓度更多。氨氯地平与CYP3A4 抑制剂同服时应监测低血压及水肿症状。 12. CYP3A4 诱导剂目前没有与CYP3A4 诱导剂对氨氯地平作用的相关数据。氨氯地平与CYP3A4 诱导剂同服时应密切监测血压水平。 13. 与药物/实验室检查的相互作用尚不清楚。 (详见包装内部说明书)
药物毒理	1、药理作用：苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。本品选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。 2、毒理作用：致癌、致突变和致畸以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的剂量，大鼠和小鼠连续喂食氨氯地平两年，未证实有致癌性。最高剂量已达到了小鼠的最大耐受量，但大鼠尚未达到（以临床最大推荐剂量10mg为基础计算mg/m2）。基因和染色体水平均未揭示有药物相关的致突变性。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天开始给予氨氯地平，每日10mg/kg （8倍于人类最大推荐剂量），不影响生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期给予氨氯地平10mg/kg（8倍和23倍于人类最大推荐剂量），未发现有致畸性和其它胚胎毒性。但是大鼠交配前14天开始，直至整个交配期和妊娠期给予10mg/kg的氨氯地平，导致幼仔的体型明显减小（约50%），宫内死亡数量明显增加（约5倍），同时延长妊娠时间和分娩时程。毒性小鼠和大鼠分别单剂给予氨氯地平高达40mg/kg和100mg/kg，可以导致死亡。狗单剂服用4mg/kg或更高剂量将导致明显的外周血管扩张和低血压。 (详见包装内部说明书)
主治疾病	心绞痛高血压
生产地址	大连市经济技术开发区大庆路22号